【向英】亞葉酸鈣注射液,用于結(jié)直腸癌與胃癌的治療

    藥品名稱:向英   

    英文名：Calcium Folinate Injection

    漢語拼音：Yayesuangai Zhusheye

    通用名：亞葉酸鈣注射液　　

    本品主要成份為：亞葉酸鈣。其化學(xué)名稱為：N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氫-4-氧代-6－喋啶基)甲基]氨基] 苯甲酰基-L-谷氨酸鈣鹽五水合物。

    藥理毒理:

　　本品為四氫葉酸的甲酰衍生物，主要用于高劑量甲氨喋呤等葉酸拮抗劑的解救。

　　甲氨喋呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結(jié)合，阻斷二氫葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸從而抑制DNA的合成。本品進(jìn)入體內(nèi)后，通過四氫葉酸還原酶轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，能有效地對抗甲氨喋呤引起的毒性反應(yīng)，但對已存在的甲氨喋呤神經(jīng)毒性則無明顯作用。

    藥代動力學(xué):

　　本品肌注后，血清峰值需0.71±0.09小時(shí)，血清還原葉酸為3.5小時(shí)，藥物作用持續(xù)3－6小時(shí)。經(jīng)肝和腸粘膜作用后本品代謝為5-甲基四氫葉酸，80-90%經(jīng)腎排出，少量隨糞便排泄。

    適應(yīng)癥:

    1．尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的療效，臨床上常用于結(jié)直腸癌與胃癌的治療。

    2．作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。本品臨床常用于預(yù)防甲氨喋呤過量等大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。

　　3．于口炎性腹瀉、營養(yǎng)不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細(xì)胞性貧血，當(dāng)口服葉酸療效不佳時(shí)。對維生素B12缺乏性貧血并不適用。

    用法用量:

　　1.用于5-Fu合用增效，每次20～500mg/m2，靜滴，每日1次，連用5天。可用生理鹽水或葡萄糖注射液稀釋配成輸注液，配制后的輸注液pH不得少于6.5。輸注液須新鮮配制。

　　2.作為甲氨喋呤的“解救”療法，本品劑量最好根據(jù)血藥濃度測定。一般采用的劑量為按體表面積9 mg～15mg/m2，肌注或靜注，每6小時(shí)1次，共用12次；作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒劑，每次劑量為肌注9mg～15mg，視中毒情況而定。

    禁忌:

　　惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血。

    不良反應(yīng):

　　很少見，偶見皮疹、蕁麻疹或哮喘等其他過敏反應(yīng)。

    注意事項(xiàng):

　　1．當(dāng)患者有下列情況者，本品應(yīng)謹(jǐn)慎用于甲氨喋呤的“解救”治療：酸性尿 （pH<7）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時(shí)，甲氨喋呤毒性較顯著，且不易從體內(nèi)排出；病況急需者，本品劑量要加大。

　　2．接受大劑量甲氨喋呤而用本品“解救”者應(yīng)進(jìn)行下列各種實(shí)驗(yàn)監(jiān)察：1)治療前觀察肌酐廓清試驗(yàn)；2)甲氨喋呤大劑量后每12～24小時(shí)測定血漿或血清甲 氨喋呤濃度，以調(diào)整本品劑量;當(dāng)甲氨喋呤濃度低于5´10-8mol/L時(shí),可以停止 實(shí)驗(yàn)室監(jiān)察；3)甲氨喋呤治療前及以后每24小時(shí)測定 血清肌酐量,用藥后24小時(shí)肌酐量大于治療前50%，指示有嚴(yán)重腎毒性，要慎重處理；4)甲氨喋呤用藥前和用藥后每6小時(shí)應(yīng)監(jiān)察尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要時(shí)用碳酸氫鈉和水化治療(每日補(bǔ)液量在3000ml/m2)；5)本品不宜與甲氨喋呤同時(shí)用，以免影響后者抗葉酸作用，一次大劑量甲氨喋呤后24～48小時(shí)再啟用本品，劑量應(yīng)要求血藥濃度等于或大于甲氨喋呤濃度。

　　3．對維生素B12缺乏所致的貧血不宜單用本品。

　　4．本品應(yīng)避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應(yīng)用。

    藥物相互作用:

　　本品較大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉同用，可影響抗癲癇作用。

    規(guī)格:0.1g/10ml/支 

    貯存:遮光，2－8°C保存。

    生產(chǎn)企業(yè): 連云港恒瑞

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